Как следует из приведенных фактов, серотонин оказывает выраженное влияние на многие функции организма. Между тем еще мало известно о молекулярном механизме действия серотонина, о путях его взаимодействия с серотониновыми рецепторами. Термином «серотониновые рецепторы» обозначают те функциональные группы макромолекул, с которыми взаимодействует серотонин, запуская последовательную (more…)

Об этом свидетельствуют отсутствие серотонина внутри мышечных клеток во время их сокращения, неспособность серотонина сокращать изолированные нити актомиозина и то, что угнетение активности внутриклеточного фермента МАО не усиливает миотропные эффекты серотонина. Серотонинореактивные структуры гладких мышц идентичны определенным ганглиозидам их клеточной мембраны, например диневраминилцерамид (more…)

Считают, что нейраминидаза и ЭДТА влияют не на сами се-ротонинореактивные структуры, а на одно из звеньев цепи, расположенной между серотониновым рецептором и эффектором.

Клеточная мембрана имеет потенциальные «поры», представленные комплексом липида с белком, ганглиозидом или другим соединением. Вещества, близкие по строению к одному из входящих в комплекс элементов, конкурируют с ним, (more…)

Данные о биохимической сущности серотонинореактивных структур вегетативных ганглиев и чувствительных нервных окончаний отсутствуют. Серотонинореактивные структуры мозга, по мнению ряда авторов, представлены ганглиозидами. Отмечено высокое сродство к серотонину сиалогликопротеинов, сиалогликолипидов и про-теолипидов. В пользу (more…)

Они называются неравновесными антагонистами. Предполагают, что эффект серотонина может быть блокирован и веществами, реагирующими с гипотетическими аллостериче-скими участками реактивных структур, в результате чего изменяется способность рецепторов взаимодействовать с серотонином. Такие вещества получили название неконкурентных (more…)

Избирательная чувствительность ряда гладкомышечных органов к серотонину, неспособность холино-, адренолитиков, а также бло-каторов гистамина, кининореактивных структур угнетать миотроп-ные эффекты серотонина, различия во влиянии чейраминидазы, ЭДТА на сокращения, вызванные серотонином, с одной стороны, и ацетилхолином, ионами бария, кальция и прочими агонистами — с другой, давали основание считать, что сокращения гладких мышц под влиянием’ серотонина обусловлены  (more…)

Диэтиламид L-лизергиновой кислоты и изолизергиновой кислоты значительно уступают LSD-25 в активности. Активность производных лизергиновой кислоты — естественных и дегидрированных алкалоидов спорыньи группы эрготамина, эргозина, эргокристина, эргокорнина — составляет десятую — сотую часть таковой LSD-25. Более сильными антагонистами являются некоторые производные эргоновина и особенно (more…)

Эта способность резко возрастает при введении в 1, 4, 6 и особенно 5-е положение индольного ядра таких заместителей, как СН3, ОН, ОСН2, СбН5, С1 или Вг. Тем не менее эти соединения в 10—100 раз уступают LSD-25 по антисеротониновой активности. В отличие ог грамина триптамин вызывает сокращения гладкомышечных органов. LSD-25 в большинстве случаев блокирует этот эффект. Концентрации, в которых (more…)

Слабыми блокаторами миотропных эффектов серотонина являются производные триптамина, боковая цепь которых не содержит заместителей, в случае если они имеют метоксигруппу в пятом положении и арильные или алкильные группы в первом и втором положениях индольного ядра. К таким соединениям, например, относится BAS (1-бензил-2-метил-5-метокситриптамин).

Производные р"- и у-карболина не обладают серогониноподобной активностью, но проявляют способность блокировать миотропные (more…)

Их антисеротониновая активность лишь в 10 раз уступает таковой LSD-25; действие их очень длительно: in vivo восстановление способности реагировать на серотонин происходит через 10 и более дней. Избирательность действия невелика: дибенамин и дибензилин угнетают сокращения гладкомышечных органов, вызванные (more…)