Торможение эффектов брадикинина. Торможение эффектов эндогенно образующегося или введенного извне брадикинина может осуществляться по следующим основным механизмам: а) блокированием кининвысвобождающих ферментов; б) при непосредственном связывании молекулы кинина специфическими антителами; в) изменением взаимодействия полипептида с рецепторной субстанцией; (more…)

В частности, 1-дезокси-6-треонил-8-лейцилбрадикинин и 2, 3, 7-пропилбрадикинин, схоранявшие лишь 1/200 000 часть активности брадикинина, тормозили его действие in vitro. Однако тормозящее действие ,исследованное на гладкомышечных препаратах и по изменению капиллярной проницаемости, как правило, не совпадали. (more…)

Фенилбутазон тормозит также воспалительные реакции, связанные с активацией калликреина. Предварительная инъекция фенил-бутазона снимает болевую реакцию, обусловленную введением брадикинина в желудочки мозга.

Стероидные препараты. Гидрокортизон, преднизолон, кортизол и другие стероидные препараты с антивоспалительным действием предупреждали (more…)

Однако при исследованиях на перфузируемых легких, отрезке кишки морской свинки, матке крысы не удалось установить блокирующего влияния пиридинолкарбамата. Пиридинол-карбамат не влияет также на гипотензивный эффект брадикинина.

Отечественный аналог пиридинолкарбамата — пармидин, предложенный М. Д. Машковским и Г. Я. Шварцем, (more…)

Этот ингибитор предупреждал также конст-рикторную реакцию сосудов уха кролика и активацию калликреи-новой системы крови, вызванные введением животному пирогенала.

Данные о влиянии холинолитиков на эффекты брадикинина противоречивы. Показано, что сокращения отрезка кишки морской свинки под влиянием брадикинина можно заблокировать атропином. Количественная (more…)

В опытах на изолированной, перфузируемой раствором Тироде конечности кошки показано, что симпатомиметики фентоламин и ди-хлоризопротеренол ослабляли вазоконстрикторный эффект введенного внутриаортально брадикинина.

Потенцирование эффектов брадикинина. Усиление биологичес-ских эффектов брадикинина и других кининов может возникать как следствие влияния на обмен активности кинина (more…)

Это дало повод рассмотреть влияние протеазных ферментов, денатурированных нагреванием или инактивированных специфическими ингибиторами (диизопропилфлюорофосфатом). Инак-тивированные ферменты не обладали кинйнпотенцирующим действием. Следовательно, механизм потенцирующего влияния протеаз, исследованный на изолированных гладкомышечных препаратах, связан с наличием энзиматической активности, под действием которой происходит высвобождение (more…)

Подобно пептидам (продуктам трипсинового гидролиза), фибринопептиды специфичны для брадикинина. Они не потенцировали действие других полипептидов и биоаминов in vitro, однако в высоких концентрациях сами обладали контрактильной активностью.

При определении механизма кининпотенцирующего действия гидролитических (more…)

Кининпотенцпрую-щий эффект этих препаратов не связан с блокадой кининаз.

Вещества местного анестезирующего действия в зависимости от концентрации и используемого тест-объекта потенцировали или тормозили эффекты брадикинина. Исследования на изолированной перфузируемой раствором Локка конечности кошки показали, что вызванная брадикинином (more…)

Несмотря на многочисленные исследования различных препаратов, тормозящих эффекты брадикинина, не найдены вещества, которые обладали бы специфической антикининовой активностью. Попытки синтезировать на базе брадикинина полипептиды с большей активностью или аналоги-ингибиторы не принесли выраженных результатов. Интересные перспективы открываются с исследованием (more…)